效應分子及細胞內信使

G蛋白活化之后，可作用于腺苷酸環化酶和磷脂酶C等效應分子(Effector)上。有的α亞基(Gs)可以激活腺苷酸環化酶；有的α亞基(αi)可以抑制腺苷酸環化酶。腺苷酸環化酶催化ATP生成環狀AMP(cAMP)的反應，因此細胞內的cAMP水平在配體與受體結合后，可受G蛋白α亞單位的作用而升高或降低，從而將細胞外信號轉變為細胞內信號。這種細胞內信號可再作用于下游分子。這種細胞內信號的傳遞方式是G蛋白偶聯型受體傳遞信號的主要方式，這些細胞內信號分子被稱為細胞內信使。細胞內信使亦被稱為第二信使。已知的細胞內信使包括cAMP、cGMP、甘油二酯(DAG)、IP3、和Ca2＋等等(圖21－12、13、14)。G蛋白的α亞基種類、其作用的效應分子及所調節的細胞內信使可參見表21-3。

圖21－12　cAMP的生成與水解

圖21－13　cGMP的生成

圖21－14　DAG和IP3的生成

細胞內信使一般具有以下三個特點：(1)多為小分子，且不位于能量代謝途徑的中心；(2)在細胞中的濃度或分布可以迅速地改變；(3)作為變構效應劑可作用于相應的靶分子，已知的靶分子主要為各種蛋白激酶。

表21－3　G蛋白的α亞基及其效應分子

cAMP是第一個被發現的細胞內信使，催化它生成的腺苷酸環化酶為一重要的Gαi和Gαs的效應分子。cAMP是很多激素的細胞內信使。另一類重要的細胞內信使是在磷脂酰肌醇特異性磷脂酶C作用下，由PIP2(二磷酸磷脂酰肌醇)水解生成的三磷酸肌醇(IP3)和甘油二酯(DAG)。

需要指出的是，除G蛋白偶聯型受體在其信號轉導過程中需細胞內信使作為信號的傳遞者外，細胞內還存在受其它的信號轉導方式調控的細胞內信使。九十年代以來，越來越多的以小分子物質作為細胞內信使參與細胞功能調控的過程得以闡明。

G蛋白偶聯型受體在G蛋白介導下的信號傳遞過程可見圖21－15和圖21-16。

圖21－15　G蛋白偶聯型受體－G蛋白－腺苷酸環化酶信號轉導途徑示意圖

圖21－16　G蛋白偶聯型受體－G蛋白－磷脂酶C信號轉導途徑示意圖

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